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全球首款乳腺癌AKT靶向抑制剂,常与氟维司群联合使用。靶向精准,突破耐药困境。疗效确证,生存获益显著。
所有称呼卡帕塞替尼,Capivasertib,荃科得,Truqap,Capivadx
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隐私保护卡帕塞替尼(Capivasertib)强效抑制AKT1/2/3所有三种亚型,阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常激活,从而抑制肿瘤细胞增殖、存活和转移,并逆转内分泌治疗耐药。
卡帕塞替尼联合氟维司群适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者,这些患者需携带一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN突变,且在转移性阶段接受至少一线内分泌治疗后疾病进展,或在辅助治疗期间或辅助治疗完成后12个月内复发。
使用本品前,应根据肿瘤组织中是否存在一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN突变,选择适合治疗的晚期或转移性HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者。
对于PIK3CA突变,必须使用国家药品监督管理局批准的检测方法或经过充分验证的检测方法确定突变状态。
对于AKT1/PTEN突变,必须使用经过充分验证的检测方法确定突变状态。
经医院或实验室检测确认存在一种或多种AKT1/PTEN突变的患者可使用本品。
AKT1/PTEN突变状态应在阿斯利康制药有限公司指定的机构使用伴随诊断检测方法进行检测。仅当AKT1/PTEN突变得到确认后,方可继续治疗。
在治疗开始前及治疗期间定期检测空腹血糖(FG)和糖化血红蛋白(HbA1c)。
当与氟维司群联合使用时,本品的推荐剂量为每次400mg口服,每日两次(约间隔12小时),可与食物同服或不同服。
给药方案为每周连续给药4天,随后停药3天。
应持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
本品应整片吞服。
吞服前请勿咀嚼、压碎或掰开药片。
请勿服用任何已破损、裂开或不完整的药片。
不建议对轻度至中度肾功能损害(肌酐清除率[CLcr] 30–89mL/min)患者进行剂量调整。
尚未在重度肾功能损害(CLcr 15–29mL/min)患者中研究本品。
不建议对轻度肝功能损害(胆红素≤正常值上限[ULN]且AST>ULN,或胆红素>1–1.5×ULN且AST任意值)患者进行剂量调整。
对于中度肝功能损害(胆红素>1.5–3×ULN且AST任意值)患者,因潜在可能增加卡帕塞替尼暴露量,应监测其不良反应。
尚未在重度肝功能损害(胆红素>3×ULN且AST任意值)患者中研究本品。
老年患者无需调整剂量。在年龄≥75岁患者中使用本品的数据有限。
尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。
在该安全性人群中,最常见的不良反应(包括实验室检查异常)为:腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心和疲乏、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口腔炎。
接受本品联合氟维司群治疗的患者发生了严重不良反应。最常见的严重不良反应为:皮肤不良反应、腹泻和感染性肺炎、呕吐和发热、高血糖、超敏反应、疲乏、肾功能损害和第二原发恶性肿瘤。
接受本品联合氟维司群治疗的患者发生了致死性不良反应,包括脓毒症和急性心肌梗死。
对活性物质或本品任何辅料过敏者禁用。
在使用本品开始治疗前,应测量空腹血浆葡萄糖(FPG)或空腹血糖(FBG)以及HbA1c,并将空腹血糖控制在良好水平。
开始治疗后,应在第1、2、4、6、8周的第3或第4天监测或自我监测空腹血糖水平,之后在治疗期间每月监测一次,并在有临床指征时监测。
治疗期间每3个月以及有临床指征时监测HbA1c。
有控制良好的2型糖尿病病史的患者可能需要加强降糖治疗并密切监测空腹血糖。
对于治疗期间出现高血糖的患者,应至少每周两次(在服药日和停药日)监测空腹血糖,直至水平恢复至基线。
在使用降糖药物治疗期间,应至少每周监测空腹血糖一次,持续2个月,之后每2周一次或有临床指征时监测。
考虑咨询具有高血糖管理专长的专家,并建议有高血糖危险因素或出现高血糖的患者在家中进行空腹血糖监测。
告知患者高血糖的体征和症状,并建议其调整生活方式。
对于疑似酮症酸中毒的患者,应立即中断本品给药。
如果确认发生酮症酸中毒,应永久停用本品。
可根据高血糖的严重程度中断、减少剂量或永久停用本品。
接受本品的患者可能发生腹泻,腹泻可能很严重并导致脱水。
应建议患者在治疗期间出现首次腹泻迹象时增加口服液体摄入量并开始止泻治疗。
可根据腹泻的严重程度中断、减少剂量或永久停用本品。
接受本品的患者可能发生皮肤不良反应,包括严重皮肤不良反应,如多形性红斑(EM)、手足综合征和伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药疹(DRESS)。
监测患者有无皮肤不良反应的体征和症状。
建议尽早咨询皮肤科医生。
可根据皮肤不良反应的严重程度中断、减少剂量或永久停用本品。
如需更详细的药品信息,请咨询官方药品说明书。
如遇任何问题,请立即与我们联系。
邮箱:laosbigbear@gmail.com

一旦想起,请立即服用卡帕塞替尼(Capivasertib)。但如果距离预定服药时间已超过4小时,请跳过漏服的剂量。不要服用双倍剂量来弥补。
请立即寻求紧急医疗救助。
西柚和含西柚的产品可能与卡帕塞替尼(Capivasertib)发生相互作用,可能引发不良反应。治疗期间请勿食用任何西柚产品。
某些药物可能无法安全地同时使用。一些药物可能会改变您正在服用的其他药物的血液浓度,这可能增加副作用风险或降低治疗效果。
卡帕塞替尼(Capivasertib)可能受其他药物影响,包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。请告知您的医疗保健提供者您目前正在使用的所有药物。
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